该文是一片非常好的关于Polo和Aurora族磷酸激酶小分子抑制剂的总结性文章,可以说是研究必备。这里转录其中关于小分子抑制剂的好处的论述: 1.因为直接作用于全体细胞,所以不存在像RNAi那样的转染效率问题,可以用来做大规模的筛选实验。 2.可以用多种抑制剂联合应用,也包括和RNAi联合或序惯使用。 3.可以看到剂量依赖性的反应,不同浓度的药物产生不同程度的作用,比RNAi的梯度好。 4.瞬间发挥作用,即作用更加直接。RNAi由于需要很长的转染时间,在这个很长的时间里面很多事情都会发生,所以产生很多间接性的因素。 5.没有直接减少蛋白的量。用RNAi的话,如果knockdown的是细胞必须的结构蛋白,那么有些生物过程的基本构架就发生了改变,不利于研究生理状态下的情况。 6.作用是可逆的,比如去掉抑制剂的时候,蛋白活性又能被激活。
总之,比起RNAi等技术,小分子抑制剂的优势还是很明显的。当然,我们这里不是贬低RNAi技术。有优势并不意味着一定就必须用,我们还需要看情况看场合了解,比如目前所知的特异性的抑制剂并不够多,而RNAi确实全能的,在这个情况下,RNAi就有用了。 |